中文名稱:氨曲南
中文同義詞:安 曲南;氨曲南;[2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑 基)-2-[(2-甲 基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基)氨基]-2-氧化亞乙基]氨基]氧代]-2-甲 基丙酸 ;氨曲南,噻肟單酰胺 菌素 ;氨噻羧單胺 菌素 ;菌克單;噻肟單酰胺 菌素 ;君刻單
英文名稱:aztreonam
英文同義詞:(2s-(2-alpha,3-beta(z)))-dinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl;antibioticsquibb26,776;monobactam;propanoicacid,2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azeti;sq26,776;2-[(2-amino-thiazol-4-yl)-(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-azetidin-3-ylcarbamoyl)-methyleneaminooxy]-2-methyl-propionicacid;2-[[[(z)-1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[[(2s,3s)-2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoicacid;(2s-(2alpha,3beta(z)))-2-(((1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino)-2-oxoethylidene)amino)oxy)-2-methyl-propanoicacid
cas號:78110-38-0
分子式:c13h17n5o8s2
分子量:435.43
einecs號:278-839-9
相關類別:原料藥及其中間體;activepharmaceuticalingredients;antibacterial;chiralreagents;intermediates&finechemicals;pharmaceuticals;β-內(nèi)酰胺 類抗生素 ;抗生素 ;藥物;heterocycles;sulfur&seleniumcompounds;生化試劑 ;api;tiserton;醫(yī) 藥原料
mol文件:78110-38-0.mol
氨曲南性質(zhì)
熔點227°c
密度1.83
儲存條件storeat0-5°c
formsolid
cas數(shù)據(jù)庫78110-38-0(casdatabasereference)
氨曲南用途與合成方法
概述氨曲南又稱氨曲安 、氨噻酸 單胺 菌素 、氨噻羧單胺 菌素 、阿茲曲南、菌克單、君刻單、噻肟單酰胺 菌素 ,英文名稱為aztreonam、azactam、azactam、aztreonamum、primbactam、primbactin,是一種單酰胺 環(huán)類(monobactams)的新型β-內(nèi)酰胺 抗生素 。在1978年從美國新澤西州土壤菌紫色桿菌chromobacteriumviolaceum的培養(yǎng)液中首先發(fā)現(xiàn),現(xiàn)已用合成法制得。
作用機制
氨曲南為細菌殺菌劑 。它能迅速通過革蘭陰性需氧菌的外膜壁,而對青霉素 結合蛋白3(pbp-3)具有高度親和性。通過作用于pbp-3,抑制細菌細胞壁的合成,導致細胞溶解和死亡。
氨曲南抗菌譜較窄,僅對需氧革蘭陰性桿菌具抗菌作用,如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸 桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌及其它假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。本品對許多細菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺 酶高度穩(wěn)定。對革蘭陽性菌和厭氧菌無活性。氨曲南與頭孢他定、慶大霉素 相比,對產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他啶,但低于慶大霉素 ;對銅綠假單胞菌的作用低于頭孢他定,與慶大霉素 相近。
適應癥主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)感染、泌尿、生殖系統(tǒng)感染(包括急性淋病)、腹腔感染、皮膚、軟組織感染、手術前預防感染、其它嚴重感染,如敗血癥等。
注意事項1.禁忌癥:對本品過敏或?qū)嗫ㄒ虻染致?nbsp; 藥有過敏史者或?qū)ζ渌?內(nèi)酰胺 類藥曾有過敏性休克反應者禁用。
2.以下情況慎用:
(1)氨曲南與青霉素 類藥物之間不存在交叉過敏反應,但對青霉素 類、頭孢菌素 類過敏者及過敏體質(zhì)者慎用。
(2)腎功能障礙者慎用。
(3)氨曲南對肝臟毒性不大,但對肝功能已受損的病人應觀察其動態(tài)變化。有報道酒精性肝硬化病人對本品的總清除率可降低20-25%。
(4)孕婦、哺乳期婦女、嬰幼兒慎用。
3.藥物對臨床結果的影響:
(1)直接抗人球蛋白試驗(coombs試驗)可為陽性。
(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸 氨基轉(zhuǎn)移酶(alt)、門冬氨酸 氨基轉(zhuǎn)移酶(ast)、乳酸 脫氫酶(ldh)及血肌酐值可有暫時性升高,部分凝血激酶時間(ptt)及凝血酶原時間(pt)可能延長。
(3)不良反應有皮膚癥狀如皮疹、紫癜、瘙癢等(共約2%);消化道癥狀如腹瀉、惡心、嘔吐、味覺改變、黃疸以及藥物性肝炎(共約2%);局部刺激癥狀如血栓性靜脈炎。注射部位腫脹(共約2.4%);其他尚有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、陰道炎、口腔損害、乏力、眩暈、出血等。
4.長期用藥時應注意監(jiān)測肝、腎功能和造血系統(tǒng)。
化學性質(zhì)白色結晶或無色粉 末,熔點227℃(分解)。溶于二甲 基甲 酰胺 ,微溶于甲 醇,極微溶于乙醇,幾不溶于甲 苯 、氯 仿或乙酸 乙酯。
氨曲南二鈉(aztreonamdisctiium):c13h15n5na2o8是。急性毒性ld50(mg/kg):小鼠3300靜脈注射,大鼠6600腹腔注射。
用途單環(huán)β-內(nèi)酰胺 類抗生素 ,對革蘭陰性菌有較強的抗菌作用,且對β-內(nèi)酰胺 酶穩(wěn)定,但對質(zhì);蛉旧w介導的1-型酶稍不穩(wěn)定。用于革蘭陰性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、骨和關節(jié)感染等,和其它藥物合用可治療革蘭陽性菌和厭氧菌引起的感染。
用途抗感染。
用途主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、膽道感染、骨和關節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥,尤適用于尿路感染,也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能,因此,當微生物對青霉素 類、頭孢菌素 類、氨基糖苷類等藥物不敏感時,應用本品?捎行А
氨曲南 78110-38-0 醫(yī) 藥原料 含量98% 粉 狀 5kg一聽 3240 usp
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