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貝西沙星屬于第四代喹諾酮    類藥物，屬于抗生素  藥品，所屬類別為處方藥。第四代氟喹諾酮    類藥物最顯著的特征是抗菌譜更寬，不僅保留了前三代抗革蘭陰性菌的活性，同時明顯增強了抗革蘭陽性菌的活性。

鹽  酸  貝西沙星混懸型滴眼液（besifloxacin）用于敏感菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎的治療，由美國博士倫公司開發(fā)，于2009年5月28日獲得美國fda批準(zhǔn)，商品名為besivance，活性成分為貝西沙星，是一種混懸滴眼液（0.6％，6mg/ml，5ml/瓶），推薦用法用量是每次1滴，每天3次，持續(xù)使用7天。

鹽  酸  貝西沙星系具有n1-環(huán)丙基的8-氯  氟喹諾酮    藥物，通過抑制細(xì)菌dna旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅳ發(fā)揮抗革蘭陽性菌和陰性菌作用。dna旋轉(zhuǎn)酶是細(xì)菌dna復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修補所需的關(guān)鍵酶；拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅳ是細(xì)菌分裂時染色體dna分隔（partitioning）所需的關(guān)鍵酶。該藥通過干擾細(xì)菌dna的合成，從而達(dá)到殺菌目的。

細(xì)菌性結(jié)膜炎易感染各年齡層的人群，有效的藥物治療可以減少患者的患病時間并降低感染他人的幾率，為醫(yī)  務(wù)人員和患者提供多樣的治療手段是非常重要的。

細(xì)菌性結(jié)膜炎多見于兒童，在其他年齡人群中也有發(fā)生。其癥狀包括眼睛發(fā)紅、腫脹、眼瞼高度水腫、刺癢、流淚并伴有白色或黃色分泌物。病情持續(xù)時間通常為7-14天。

2009年05月28日，美國食品藥品管理局宣布批準(zhǔn)貝西沙星（besifloxacin，喹諾酮    類抗菌素  ）0.6％眼用混懸液（商品名besivance）用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎（非病毒引起的一種傳染性強的化膿性眼部刺激性結(jié)膜炎）。

在臨床試驗中，實驗組康復(fù)的時間快于僅含防腐劑  的對照組。besivance對于一歲及以上的兒童也有療效。

臨床研究過程中貝西沙星不良反應(yīng)的發(fā)生率不到3％，主要是眼睛發(fā)紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。besivance僅為滴眼液，不用于眼部注射。besivance由博士倫公司（bausch & lomb）生產(chǎn)。

品種名稱：鹽  酸  貝西沙星滴眼液（原料+制劑  ）

原    研：博士倫

商 品 名：besivance

劑     型：混懸型滴眼液

規(guī)    格：含貝西沙星 0.6％

包裝規(guī)格：5ml/支

適 應(yīng) 癥：用于細(xì)菌性結(jié)膜炎

項目進(jìn)度：合成路線已打通，小試工藝已完成優(yōu)化，可放大到公斤級；已完成小試處方及工藝研究。