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丹參素鈉

丹參素鈉,酚性芳香酸類化合物,為白色針狀結(jié)晶, 溶于甲醇、水,不溶于氯仿、乙醚。丹參素在自然界中不穩(wěn)定,故把其做成鈉鹽,功效和丹參素一樣。多用于活血化瘀,理氣止痛,用于胸憋悶,心絞痛。
丹參素鈉
藥理藥效
對心肌的作用

丹參素具有縮小心肌梗死范圍和減輕病程的作用,同時對心肌缺血ö;再灌注損傷具有保護作用。張力等報道丹參素為超氧陰離子 清除劑,從而推測其可保護心肌線粒體免受氧自由基引發(fā)的脂質(zhì)過氧化物的損傷。

蘇曉華等研究表明,丹參素對大鼠心肌線粒體ADP/O,RCR 及細胞色素氧化酶具有保護作用,提示丹參素為良好的?OH 清除劑,并對大鼠心肌線粒體膜具有保護作用。丹參素對外源性O(shè)2有清除作用,減輕自由基對線粒體膜流動的影響,起到保護線粒體的功能。

抑制血小板聚集及抗凝作用

丹參素能明顯抑制血小板的聚集,并明顯增加血小板膜的流動性,提示其對冠心病有效。史舉彤等報道,丹參素可提高紅細胞的負電荷,使彼此不易聚集; 降低全血粘度,抑制血小板聚集,繳活纖溶酶系統(tǒng); 增加紅細胞膜的機械強度,減少紅細胞的破壞。
大劑量丹參素可增加血管脆性,這可能與丹參素具有抗血小板聚集和促進纖維降解功能有關(guān)。丹參素可提高機體的纖溶活性,改善血液流變性、提高紅細胞的變形能力和調(diào)解血液的粘滯度,改善全身各臟器(尤其是藥物首先到達的心臟、肝臟、肺臟和胰腺)的微循環(huán)障礙,有助于機體組織的康復(fù)和成人呼吸窘迫綜合征等嚴重并發(fā)癥的糾正。

抗菌消炎及增強機體免疫作用

丹參素阻止離子內(nèi)流,顯著抑制大鼠腹腔巨噬細胞產(chǎn)生前列腺素E2 (DGE2) 及血栓丸B2 (TXB2)。通過體外實驗觀察丹參素對單核巨噬細胞產(chǎn)生細胞因子的調(diào)節(jié)作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)丹參素能激活單核巨噬細胞分泌腫瘤壞死因子(TNFα)、IL-1、IL-6、IL-8因子,但分泌的量較內(nèi)毒素刺激單核巨噬細胞的量少。

另據(jù)王文俊等報道,丹參素能顯著抑制由內(nèi)毒素誘導(dǎo)的上述因子的大量分泌(P < 0. 05),具有抗炎及增強機體免疫作用。在臨床上對感染性休克患者應(yīng)用丹參素,可望提高生存率。

抗動脈粥樣硬化及降血脂作用

丹參素抑制細胞內(nèi)源性膽固醇的合成,還具有抗脂質(zhì)蛋白氧化作用,降低血膽固醇,因此具有保護血管屏障,防止脂質(zhì)沉積及動脈粥樣硬化(AS)作用。王南等研究表明丹參素對主動脈平滑肌細胞氧化修飾低密度脂蛋白(LDL) 具有抑制作用。近代研究發(fā)現(xiàn),過亞硝酸根是動脈硬化等疾病的重要介導(dǎo)者。廖力夫等實驗證明當(dāng)?shù)⑺卮嬖跁r,就能有效保護機體免受過亞硝酸根損傷,防止動脈粥樣硬化的形成。丹參素具有抑制細胞氧化修飾LDL 的作用,其抗氧化能力與丹參素的量呈正相關(guān),提示丹參素可用于動脈粥樣硬化的防治。

抗血栓形成作用

嚴常開等研究丹參素的活血化瘀作用,發(fā)現(xiàn)丹參素能明顯抑制由ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板體外聚集活性,延長電刺激大鼠頸總動脈后血栓形成時間,明顯降低血瘀大鼠低、中、高切變率的全血黏度,血液黏度,紅細胞壓積,卡松屈服應(yīng)力,紅細胞電泳時間以及紅細胞聚集指數(shù)。姜開余等用流式細胞儀測定由TNFα,fMLP和凝血酶誘導(dǎo)細胞表面細胞黏附分子的表達,結(jié)果顯示丹參素呈劑量依賴性抑制fMLP誘導(dǎo)的粒細胞表達CDllb,對TNFα誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細胞表面VCAM-1,E-selectin的表達可產(chǎn)生明顯的抑制作用,表明丹參素對細胞因子活化內(nèi)皮細胞有抑制作用,從而有利于保護血管內(nèi)皮細胞,減少白細胞黏附,提示這可能其發(fā)揮抗血栓形成作用的機制之一。
金昔陸等觀察8種丹參素衍生物對體外ADP誘導(dǎo)兔血小板聚集的影響,結(jié)果顯示8種衍生物可明顯抑制ADP誘導(dǎo)的家兔血小板聚集作用,且明顯增加30min有效解聚率。

丹參素預(yù)防腦血栓的發(fā)生 丹參素可通過對血小板釋放物及凝血酶原的影響,抑制其聚集,降低血液的凝固性而起到活血化淤的作用。費麗萍[ 2 ]等實驗證明,丹參素具有鈣拮抗作用,通過抑制紅細胞膜上的電壓依賴通道,抑制紅細胞的鈣內(nèi)流,使細胞內(nèi)鈣水平降低,使紅細胞變形能力增強。它還可提高紅細胞的負電荷,使彼此不易聚集;降低全血粘度,激活纖溶酶系統(tǒng)。由于丹參素在心、腎、腦的分布濃度高,連同對血液的這些影響,提示丹參素可預(yù)防腦血栓的發(fā)生。

疤痕治療作用

防止創(chuàng)面的過度愈合,對增生性疤痕的治療作用:最近,由西安市中心醫(yī)院燒傷整形外科和第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院整形外科,聯(lián)手完成的一項西安市科技社會發(fā)展計劃基金資助項目證明,生肌散中的單方丹參素對肉芽組織中的成纖維細胞有抑制作用,可防止創(chuàng)面的過度愈合。從研究中可以看出,丹參素促進傷口愈合并非直接促進成纖維細胞增殖而發(fā)揮作用,很有可能是通過改善微循環(huán)、改變傷口局部微環(huán)境、提供能量代謝物質(zhì)、促進代謝產(chǎn)物的清除而發(fā)揮作用。當(dāng)然,因為具有抑制肉芽組織中成纖維細胞增殖的功能,故在傷口愈合早期用藥量需要控制,而在傷口愈合后則可加大其劑量以便抑制成纖維細胞的過度增殖,防止瘢痕形成。姜會慶等實驗證實丹參素具有誘導(dǎo)成纖維細胞發(fā)生凋亡的作用。

其機理可能為:

1、影響控制細胞增殖和凋亡的基因表達;
2、激活核酸內(nèi)切酶,使DNA 鏈斷裂而誘發(fā)凋亡。另外,丹參素具有調(diào)節(jié)核轉(zhuǎn)錄因子NF 一1 結(jié)合活性而起到減少成纖維細胞的膠原合成和分泌作用。

擴張冠狀動脈作用

丹參素能明顯擴張冠狀動脈,使冠狀動脈的血流量顯著增加,并能對抗嗎啡、心得安等的縮冠脈效應(yīng)。

治療肝損傷的作用

丹參素可以在一定范圍內(nèi)呈劑量依賴性地直接刺激體外培養(yǎng)小鼠肝細胞的增殖,表明丹參素還有促進肝細胞修復(fù)再生的作用。丹參素通過降低ET含量,上調(diào)eNOS表達、下調(diào)iNOS的表達調(diào)節(jié)NO含量,減輕肝臟血管收縮,抑制血小板聚集,改善受損肝臟微循環(huán)障礙,從而減輕急性重型肝損傷。李躍華等試驗證明:用丹參素則可明顯改善肝細胞線粒體的功能,減輕肝細胞的損傷、壞死。因此,丹參素在D - 半乳糖胺致肝細胞損傷時對肝細胞的保護作用機制可能與穩(wěn)定生物膜、維持鈣穩(wěn)態(tài)有關(guān),這有待進一步研究。
李菁等實驗研究,氰化對肝細胞具有毒性,丹參素能使2. 5 mmol/ L 氰化鉀肝細胞培養(yǎng)液中LDO含量,提示氰化鉀致肝細胞損傷與自由基毒性作用密切相關(guān),丹參素具有穩(wěn)定細胞膜清除自由基的作用。張振玉等用四氯化碳損傷肝細胞造模實驗顯示中高劑量組可降低Hyp 及膠原含量,并與其抑制細胞增殖活性相一致。提示丹參素可抑制肝纖維化。其作用機制可能是丹參素能夠誘導(dǎo)成纖維細胞的凋亡。

抗腦缺血損傷作用

丹參素可明顯縮小腦梗死面積,改善神經(jīng)功能缺損,并減少腦水含量。丹參紅花注射液 (7.2、14.4 mg/kg)能明顯減輕大鼠急性腦缺血所引起的腦指數(shù)、腦含水量的病理變化,同時降低腦內(nèi)毛細血管通透性,維持腦組織神經(jīng)細胞形態(tài)結(jié)構(gòu)的正常。超短波治療、丹參治療及二者合用均能減輕大鼠缺血側(cè)腦含水量,提高抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)含量,降低自由基產(chǎn)物丙二醛(MDA)的含量,3個治療組之間差異不顯著。

表明超短波治療與丹參治療對大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷具有神經(jīng)保護作用,此作用可能與減輕腦水腫、升高SOD和降低MDA有關(guān)。采用缺血缺氧的血管內(nèi)皮細胞模型,應(yīng)用化學(xué)發(fā)光法觀察培養(yǎng)液中次黃嘌呤的含量,發(fā)現(xiàn)丹參組可減少次黃嘌呤的增加,并通過相差顯微鏡發(fā)現(xiàn)丹參組內(nèi)皮細胞形態(tài)完好。丹參素可抑制缺氧、缺糖損傷所致的線粒體膜電位的降低,從而具有穩(wěn)定線粒體膜電位的作用,抑制細胞凋亡的發(fā)生:這種作用可能與其能抑制神經(jīng)細胞內(nèi)鈣超載關(guān)。

丹參素對肺心病的治療

丹參素具有擴張動脈的作用,并且可抑制血小板釋放收縮物質(zhì)。丹參素濃度在1. 25~5 g/ L 時均能抑制HPV。且劑量越大,抑制作用越強,最后達到完全抑制。比較同等劑量的丹參素,復(fù)方丹參注射液及丹參注射液對HPV 的作用,結(jié)果丹參素作用最強。提示丹參素可能為肺心病、成人呼吸窘迫綜合征(ARDS)等危重疾病的治療提供幫助。

丹參素抗腫瘤作用

丹參素的抑癌作用可能是其抗癌作用的原因之一。眭建等[ 8 ]實驗結(jié)果顯示丹參素在無血清培養(yǎng)液中具有明顯的抑癌作用(與陰性對照組和丹參組相比,P值均< 0. 05),當(dāng)?shù)⑺刂袧舛冗_80 mg/ ml 時,其抑癌效應(yīng)與Aclacinomycin A 相同(P > 0. 05)。丹參素抑制胃腺癌細胞株的機制與阻斷腫瘤細胞膽固醇合成途徑有關(guān)。

丹參素對高原病的防治

高原病是高原缺氧使機體生理代償(失代償) 所致組織和器官負荷加重(病理改變) 而出現(xiàn)的臨床癥候群,主要原因是高原缺氧所至。張廣明等證明丹參素能有效的清除低氧引起的異常增加的氧自由基、提高機體組織的攜氧能力、抑制高原缺氧所至的低氧性肺動脈收縮、保證心、腦等重要器官的氧供應(yīng)。

總之丹參素能提高血液的攜氧能力,延長機體耐受缺氧的能力,有效的減輕低氧所致的心腦腎肺等重要器官的損傷,為高原病的防治提供了依據(jù)。

丹參素對銀屑病的治療作用

粘附分子與銀屑病的發(fā)病具有比較密切的關(guān)系,丹參素可影響粘附分子的表達。吳京海等實驗結(jié)果初步顯示,尋常型銀屑病患者PBMC 表面ICAM - 1 的表達明顯升高,而經(jīng)丹參素處理后,其表達有顯著下降,說明丹參素具有抑制ICAM - 1 表達的作用。丹參素與銀屑病PBMC 孵育后,其與HUVEC 的粘附減弱,這同樣也提示丹參素可能通過抑制PBMC 與血管內(nèi)皮細胞的粘附而達到治療銀屑病的效果。

另外,在正常人中,丹參素對PBMC與內(nèi)皮細胞的粘附及粘附分子的表達無顯著影響。此實驗提示丹參素可通過降低粘附分子的表達治療銀屑病。

藥品說明
【貯藏】 置陰涼干燥處。
【名稱】丹參素鈉
【別名】
【英文名】Sodium Danshensu
【分子式】C18H16O4
【分子量】296.32
【CAS號】67920-52-9
【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%
【規(guī)格】10mg 20mg 100mg 500mg 1g (可根據(jù)客戶需求包裝)
【性狀】 該品為白色結(jié)晶
【作用與用途】該品用于含量測定。
【提取來源】
該品為唇形科植物丹參 Salvia miltiorrhiza Bge根。
【物理性質(zhì)】
溶于甲醇、水,不溶于氯仿、乙醚。熔點255~258°。
【用法】
色譜條件: 甲醇:0.1%乙酸(15:85) 檢測波長:280nm (僅供參考)
【貯藏方法】
2-8℃,置陰涼干燥處、避光保存。
【注意事項】 該品應(yīng)在低溫下保存,長時間在暴露在空氣中,含量會有所降低。
  • 對氯苯氧乙酸鈉(防落素)原藥生產(chǎn)廠家

    產(chǎn)品規(guī)格:
    25公斤
    產(chǎn)品數(shù)量:
    2565
    經(jīng)營模式:
    生產(chǎn)型
    執(zhí)照認證:
    已認證
    最近更新:
    2025/4/15 9:05:27
    經(jīng)營品牌:
    對氯苯氧乙酸鈉(防落素)原藥生產(chǎn)廠家 功能介紹:提高作物的坐果率,促進幼果的生長發(fā)育防止番茄等茄果類蔬菜落花落果,抑制豆類生根,促進果實
    ¥1元/公斤

    所在地:湖北武漢

    湖北博藍化工有限公司

  • 丹參素鈉

    產(chǎn)品規(guī)格:
    20mg 100mg 500mg 1g 1kg
    產(chǎn)品數(shù)量:
    1000
    經(jīng)營模式:
    生產(chǎn)型, 服務(wù)型
    執(zhí)照認證:
    已認證
    最近更新:
    2024/11/6 13:38:58
    經(jīng)營品牌:
    道斯夫
    丹參素鈉 【貯藏】置陰涼干燥處。 【名稱】丹參素鈉 【別名】3-(3',4'-二羥基苯基)乳酸鈉;丹參素鈉;丹參素鈉(標(biāo)準品);丹參素鈉.白果內(nèi)酯 【英
    ¥100元/瓶

    所在地:江蘇南京

    南京道斯夫生物科技有限公司

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    經(jīng)營模式:
    生產(chǎn)型
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    未認證
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